【项目名称】马来酸桂哌齐特注射液
    【剂型】注射液
    【类别】6类
    【规格】2ml：80mg；
    10ml：320mg
    【药品名称】
    通用名：马来酸桂哌齐特注射液
    英文名：Cinepazide Maleate Injection
    汉语拼音：Malaisuan Guipaiqite Zhusheye
    本品主要成份为：马来酸桂哌齐特
    化学名：(E)-1-{4-[(3’，4’，5’-三甲氧基肉桂
    酰基)]-1-哌嗪}乙酰吡咯啶马来酸盐。
    分子式：C22H31N3O5·C4H4O4
    分子量：533.58
    【药理及毒理】
    本品为钙离子通道阻滞剂，通过阻止Ca2+跨膜进入
    血管平滑肌细胞内，使血管平滑肌松弛，脑血管、
    冠状血管和外周血管扩张，从而缓解血管痉挛、降
    低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷
    酸腺苷（cAMP）的作用，降低氧耗。本品能抑制
    cAMP磷酸二酯酶，使cAMP数量增加。本品还能提高
    红细胞的柔韧性和变形性，提高其通过细小血管的
    能力，降低血液的粘性，改善微循环。本品通过提
    高脑血管的血流量，促进改善脑的代谢。
    【适应症】
    1、脑血管疾病：脑动脉硬化，一过性脑缺血发作，
    脑血栓形成，脑栓塞、脑出血后遗症和脑外伤后遗
    症。
    2、心血管疾病：冠心病、心绞痛，如用于治疗心肌
    梗塞，应配合有关药物综合治疗。
    3、外周血管疾病：下肢动脉粥样硬化病，血栓闭塞
    性脉管炎，动脉炎、雷诺氏病等。
    【用法用量】
    一次1支（10ml：320mg）或4支（2ml：80mg），溶
    于500ml10%的葡萄糖或生理盐水中，静脉滴注，速
    度为100ml/h，一日1次。
    【国内外上市信息】
    本品在欧洲、日本等国家已广泛应用。国内2002年
    国家按化学药品第四类批准了北京四环制药有限公
    司生产马来酸桂哌齐特原料及注射液，目前本品为
    北京四环制药有限公司独家产品。
    【药审中心情况】
    药审中心目前尚没有马来酸桂哌齐特注射液已有国
    家标准的申报。进口申报有4家，大韩制药株式会社
    与大熊制药株式会社审批完毕-未批准；进洋制药株
    式会社和Yoo Young制药株式会社正在审评中心审
    评；海南中化联合制药工业有限公司和珠海亿邦制
    药有限公司分别在06年7月和07年4月进行了马来酸
    桂哌齐特葡萄糖注射液和马来酸桂哌齐特氯化钠注
    射液的申报，目前正在审评中心审评。
    【临床疗效】
    1、选择性的血管扩张剂：
    马来酸桂哌齐特为新代的哌嗪类钙拮抗剂，能抑制
    钙离子内流，使血管平滑肌松弛，尤其是对脑血
    管、冠状血管有高度选择性。日本东京大学医学院
    等75家机构采用随机双盲对照法观察511例脑血管功
    能失调病人，桂哌齐特组260例，脑益嗪251例。均
    口服给药，治疗2个月。对脑梗塞患者，两组的总有
    效率分别为80％和71.5％，对脑出血患者，两组的
    总有效率分别为87.2％和67.6％，经统计学处理，
    均有显著差异(P<0.01)。结果表明桂哌齐特疗效优
    于脑益嗪。德国学者观察5o例下肢动脉功能不全患
    者口服桂哌齐特2个月的疗效，显效率84％，有效率
    100％，平均行走距离由治疗前的189米增加到治疗
    后的645米。
    2、腺苷增效剂：
    马来酸桂哌齐特有加强腺苷和环磷酸腺苷的作用，
    延长血管扩张的时间，增强扩血管强度。法国
    BICETER医院观察口服桂哌齐特2个月对心绞痛的疗
    效，临床症状总有效率93％，心电图总有效率
    43％。广州第二人民医院观察该药对心绞痛及心律
    失常的疗效，总有效率为82％。
    3、其他作用：
    马来酸桂哌齐特还能促进细胞对葡萄糖的利用，改
    善细胞营养和能量代谢，提高抗缺血缺氧能力，保
    护细胞功能。日本NIPPO医学院采用双盲对照法观察
    165例脑血管不全病人，桂哌齐特组84例，氯酯醒组
    81例，均口服给药，治疗2个月。两组的总有效率、
    主观症状改善率、神经症状改善率、精神症状改善
    率分别为81.3％ 和62.3％ 、74.3％ 和61.0％及
    41.9％和27.3％、51.5％和43.1％。经统计学处理
    均有显著差异(P<0.05)，表明桂哌齐特疗效优于氯
    酯醒。
    【国内外有关该品种的知识产权情况】
    关于本品的新药保护，1992年4月北京四环制药有限
    公司获批本品原料及注射液，四类新药，保护期为6
    年，将于2008年4月到期。
    本品化合物专利(1969年BE730345；1972年
    US3634411)已过期。国内北京四环制药有限公司在
    2004.11.22申请了“马来酸桂哌齐特合成方法”的
    工艺专利200410009826.0，已授权。
    【市场前景】
    心脑血管疾病是目前第一位的死亡病因，是严重威
    胁我国人民健康的常见病和多发病，选择有效而安
    全的治疗药物是临床医生面临的重要课题。马来酸
    桂哌齐特(einepazide maleate)由于疗效确切，不
    良反应小，在欧洲、日本等发达国家广泛应用。
    国内，马来酸桂哌齐特原料及注射液为北京四环制
    药有限公司独家产品，目前以成为心脑血管病一线
    用药，年销规模达到1亿多人民币，2005年达3亿
    元。马来酸桂哌齐特注射液（克林澳，2ml:80mg）4
    支/盒，广州新特药房最新报价239元/盒。原料为成
    本约为1500元/kg，按320mg/支计算，每支的原料成
    本为0.48元每支，本品为普通剂型，辅料及制剂生
    产成本低。本品利润空间大市场前景广阔。