【项目名称】美沙拉嗪及美沙拉嗪肠溶片
    【剂型】原料＋肠溶片
    【类别】6+6类
    【规格】0.25g
    【药品名称】
    通用名：美沙拉嗪肠溶片
    英文名：Mesalazine Enteric-coated Tablets
    汉语拼音：Meishalaqin Changrong Pian
    本品主要成份为：美沙拉嗪
    化学名：5-氨基-2-羟基苯甲酸。
    分子式：C7H7NO3
    分子量：153.14
    【药理及毒理】
    对肠壁的炎症有显著的抑制作用；美沙拉嗪可以抑
    制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的
    形成，从而对肠粘膜的炎症起显著抑制作用。对有
    炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。
    【适应症】
    用于溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎和克隆氏病
    (Crohn's Disease)。
    【用法用量】
    片剂：成人①溃疡性结肠炎：1.0/次；4次/日，维
    持治疗剂量为0.5/次；3次/日。②克隆氏病：1.0/
    次；3～4次/日儿童:每日20～30mg/kg。
    栓剂：成人：1个/次；1～2个/日。儿童：两岁可以
    考虑使用，具体剂量遵医嘱。
    【国内外上市信息】
    获得美沙拉嗪原料生产许可的国内厂家有四家（其
    中一家为06年取得的仿制批文），肠溶片有三家，
    栓剂有一家（06年获得的仿制批文），规格为肠溶
    片（0.25g、0.5g）、栓（1g）；
    进口制剂为肠溶片、栓剂、缓释片、缓释颗粒、缓
    释颗粒剂和灌肠液，未见肠溶胶囊、缓释胶囊等在
    国内上市销售，规格为缓释片(0.5g)、缓释颗粒剂
    （0.25g、0.5g）、肠溶片、栓、灌肠液(60g：
    4g)。
    【临床应用】
    炎症性肠病(IBD)主要包括溃疡性结肠炎和克隆氏病
    (克罗恩病)，IBD的病因和发病机制尚未完全明确，
    已知肠道粘膜免疫系统异常反应所导致的炎症反应
    在IBD发病中起重要作用，尤其是克罗恩病。克罗恩
    病的病变多见于末端回肠和邻近结肠，但从口腔到
    肛门各段消化道均可受累，而溃疡性结肠炎最常累
    及结肠和直肠。
    IBD目前治疗原则是，对于病情轻的患者给予饮食和
    营养治疗，如果较严重则给予抗炎及激素治疗。进
    一步药物治疗就是更加强效的皮质类固醇类药，然
    后是免疫抑制剂或是联合生物制剂。最后的措施就
    是手术治疗，然而与溃疡性结肠炎不同的是，手术
    不能治愈克罗恩病，而且容易复发。因此严重的克
    罗恩病患者迫切的需要治疗药物。
    美沙拉嗪是柳氮磺胺吡啶的生物活性部分，本品在
    包肠衣后于肠中崩解，大部分药物可抵达结肠，作
    用于炎症黏膜，抑制引起炎症的前列腺素合成和炎
    症介质白三烯的形成，对肠壁炎症有显著的消炎作
    用，对发炎的肠壁结缔组织效用尤佳；更适于制备
    成控释或缓释的制剂用于慢性肠疾患的治疗。不良
    反应与柳氮磺胺吡啶类似，但发生率和严重程度明
    显减少。本药还适用于对柳氮磺胺吡啶不能耐受的
    患者。一个研究报告了50例不能耐受柳氮磺胺吡啶
    的患者服用本药，随访8个月后，仍有40例坚持服
    药。停药者中有3例是无治疗作用，7例是由于各种
    不良反应，如药疹和发烧2例，腹部不适3例，另1例
    是结肠炎加重，并伴有氨基转移酶升高。Mulder综
    述了荷兰用本药治疗24例Crohn’s病人和47例溃疡
    性结肠炎病人，仅有3例因不耐受而停药。
    【国内外有关该品种的知识产权情况】
    国内美沙拉嗪相关专利，公开号：CN1777430、
    CN1355694、CN1720919、CN1568954，没有涉及美沙
    拉嗪肠溶片，研制美沙拉嗪肠溶片不存在专利保护
    问题。
    【市场前景】
    溃疡性肠炎是最常见的炎性肠疾病，流行区域可高
    达100例/10万人。仅在英国就约有8～10万例溃疡性
    结肠炎患者。1996年世界炎性肠疾病治疗药物的市
    场额为5.5亿美元。仅在英国5-氨基水杨酸类药物的
    市场额就达4000万英镑。1999年世界范围用5-氨基
    水杨酸类药物治疗炎性肠疾病的费用达9亿美元。过
    去10年在美国炎性肠病处方药市场以每年25～30％
    的比率增长，至1999年达4.15亿美元。据估计，在
    美国有多达100～200万例炎性肠病患者，其中溃疡
    性肠炎约占50％。国内目前已有400多万消化系统疾
    病病例，药品需求量达108,000万片，年产8000万片
    美沙拉嗪肠溶片仅占该类产品市场需求量的7.4％。
    目前治疗溃疡性结肠炎的药物主要为水杨酸类药
    物，包括柳氮磺胺吡啶、奥柳氮、美沙拉嗪巴柳
    氮；现临床治疗溃疡性结肠炎的首选药物是柳氮磺
    胺吡啶，经临床药理研究表明，柳氮磺胺吡啶是由
    磺胺吡啶与美沙拉嗪以偶氮健联接而成，到体内偶
    氮健断开，美沙拉嗪是柳氮磺胺吡啶的活性成份，
    而磺胺吡啶是产生副作用的主要原因；随着市场的
    不断开发，本品已经在逐步替代柳氮磺胺吡啶的临
    床首选用药的地位。2001年Shire公司的美沙拉嗪销
    售额为7550万美元。