长春西汀——世界十大益寿抗衰老药之一
   
    【项目名称】长春西汀注射液
    【剂型】注射液
    【类别】化药6类
    【规格】2ml：10mg；
    2ml：20mg；
    5ml：30mg
    【药理及毒理】
    本品为脑血管扩张药，能抑制磷酸二酯酶活性，增
    加血管平滑肌松弛的信使c-GMP的作用，选择性地增
    加脑血流量，此外还能抑制血小板凝集，降低人体
    血液粘度，增强红细胞变形力，改善血液流动性和
    微循环，促进脑组织摄取葡萄糖，增加脑耗氧量，
    改善脑代谢。
    本品体内分布广泛，自血浆消除较快，可通过血脑
    屏障进入脑组织，脑脊液中浓度为血浓度的1/30；
    可进入胎盘。与人血浆蛋白结合率为66%。肝脏主要
    代谢产物为阿朴长春胺酸，由肾脏排泄，其药理作
    用与原形药相似，但药效较低。本品在体内无蓄积
    倾向。
    【适应症】改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑
    动脉硬化症等诱发的各种症状。
    【用法用量】 静脉滴注，开始剂量每天20mg,以后
    根据病情可增至每天30mg。可用本品20～30mg加入
    500ml液体内，缓慢滴注。
    【国内外上市信息】
    长春西汀首先由匈牙利GedeonRichter公司开发成
    功，后授权世界上多家制药公司生产。国内生产企
    业只有郑州豫新制药股份有限公司一家。匈牙利吉
    瑞大药厂于2007年5月取得了本品的进口资格。
    【药审中心情况】
    长春西汀注射液属于化药6类。长春西汀注射液标准
    已经转正，收录于新药转正56册。目前，药审中心
    还没有本品已有国家标准的申报。
    【国内外有关该品种的知识产权情况】
    经检索本品没有专利保护，申报长春西汀注射液不
    涉及侵权问题。
    【临床应用情况】
    长春西汀（Vinpocetine）是从长春花中得到的一种
    天然药物，属吲哚类生物碱，广泛用于缺血性脑血
    管疾病的治疗和预防。长春花（Vincamajor，
    Vincaminor）是常见的类似藤本的长绿地被植物，
    分布于中南欧等地区，作为药用植物已有近2000年
    的应用历史，民间用于振作精神、恢复疲劳，特别
    是衰老有关的同类症状，也用作收敛剂等。
    研究已经发现，许多脑功能障碍是由循环不良、缺
    氧导致的神经元损害、能量供给不足造成的，任何
    能从上述几方面改善脑功能的物质都将有助于改善
    脑功能障碍的各种症状。国外多年研究发现长春西
    汀具有多种有益于脑、心血管、血液循环等系统的
    药理作用:（1）加脑血流；（2）促进脑部葡萄糖和
    氧的摄取和利用，增加ATP，减少缺血缺氧时乳酸的
    生成；（3）防止脑细胞兴奋中毒性死亡（兴奋性氨
    基酸导致的过度的受体兴奋）；（4）减轻脑缺氧损
    害，保护神经元；（5）增强多巴胺能、5羟色胺能
    和去甲肾上腺素能神经的功能；（6）防止脑、肝
    脏、肌肉组织和其它部位的缺血性损害；（7）清除
    自由基、抗脂质过氧化；（8）增强长期和短期记
    忆；（9）提高警醒程度；（10）减轻衰老性脑功能
    障碍；（11）清除动脉粥样硬化斑块；（12）增加
    心输出量和至各器官的营养血流；（13）促进血管
    舒张，改善血液循环，但对外周血流影响极小；
    （14）改善血液中脂蛋白构成；（15）提高红细胞
    的变形能力。
    长春西汀常用于脑动脉硬化症、脑缺血性和出血性
    中风后遗症、短暂性脑缺血发作等脑循环障碍性疾
    病，用于治疗循环障碍所诱发的症状，如失语症、
    运用不能、记忆力差、认知功能障碍、眩晕和其他
    脑前庭问题及头痛等等。另外，长春西汀也用于治
    疗多种原因导致的急慢性眼科疾病，治疗感觉神经
    性听力损伤。
    改善脑血管疾病症状、提高生活质量40例因长期脑
    供血不足而患慢性脑血管功能障碍的成年患者口服
    长春西汀，20mg/次，bid，服用45d。与安慰剂组比
    较，长春西汀治疗患者的心理警醒程度提高、意识
    模糊减轻、近期记忆增强、焦虑和恐惧等消失，甚
    至抑郁或乏力等症状也减轻，同时对情绪稳定产生
    了确切的影响。
    203例患早期痴呆及轻、中度器质性神经综合征的患
    者口服长春西汀，10或20mg/次，服用16周，与安慰
    剂相比，长春西汀组患者的认知能力显著提高，生
    活质量得到改善，患者抑郁症状和疾病严重程度的
    评分也更低。207例脑梗塞、脑出血、脑动脉硬化症
    和短暂脑缺血发作导致脑损害的患者分别用长春西
    汀、苄哌酚胺（Itenprodiltartrate）或二氢麦角
    碱甲磺酸盐（Hydergine）治疗4周，结果显示，长
    春西汀对脑梗塞或脑出血造成的脑损害的改善作用
    优于其他两种药物。288例患者用长春西汀以同样的
    方案治疗6个月或更长时间，改善率为77%，而与苄
    哌酚胺和二氢麦角碱甲磺酸盐不同的是长春西汀没
    有明显的副作用。
    研究表明，长春西汀具有高脂溶性、易通过血脑屏
    障进入脑组织，但在体内没有蓄积倾向，适合长期
    服用，对心率和血压几乎无影响。
    抗脑衰老
    在一双盲临床试验中，22例中枢神经系统退行性障
    碍的老年患者首先10mg/次，tid，服用长春西汀
    30d，然后改为5mg/次，tid，再服用60d。另18例患
    者服用安慰剂90d。试验结束时，用SCA和MMSQ等老
    年病学测验来评分。研究人员发现，在服用长春西
    汀的患者中，73%患者的心理障碍的严重程度在用药
    30d后减轻，90d时有77%患者减轻。试验中没有发现
    严重的副作用，59%的长春西汀治疗患者的改善程度
    被医生评为“好”到“极好”。在与上述试验相似
    的另一研究中，42例慢性脑功能不全的老年患者给
    予长春西汀治疗，另42例患者给予安慰剂。90d的治
    疗期间，所有疗效评价包括上述研究所用的相同测
    试中，服用长春西汀的患者的评分更好，并与上述
    试验结果一致。
    动物实验发现，长春西汀可使脑衰老性的多巴胺释
    放下降受到显著遏制，显著延长缺氧大鼠的存活时
    间，提高与衰老性记忆下降有关的脑局域蓝斑中去
    甲肾上腺素能神经元的触发速率，这有助于解释其
    抗衰老性的活性。随着年龄的增长，人们对某些严
    重的退行性认知疾病如Alzheitmer’s病有着深深的
    恐惧，然而还有称作衰老性认知损害（ARCI）的认
    知疾病却很少受到关注。这也许意味着只是年复一
    年地逐渐丧失心智敏锐状态，但其后果也是极其严
    重的。一些研究者认为ACRI在人们一生中相当早的
    时期就已经开始发展，只是到年老患病时才注意
    到。以上研究表明，长春西汀可能有益于保持、甚
    或可能恢复心智敏锐状态。
    增强记忆力
    在英国对数百名健康受试者进行的研究表明，长春
    西汀能够增强中青年人的记忆力、促进智力，具有
    明确的增强短期记忆的作用。早在欧洲进行的1200
    例临床观察证实，长春西汀能够增强认知能力退行
    性改变患者的记忆力 。
    改善听觉功能
    总结长春西汀的治疗研究发现，它有助于改善与各
    种感觉神经性听力损伤有关的听觉功能及眩晕。长
    春西汀对衰老性听力丧失（老年性耳聋）、血管性
    听力损伤和某些职业性听觉减退有帮助。对美尼尔
    氏症，长春西汀的疗效超过其它血管扩张剂。长春
    西汀对治疗某些形式的耳聋及伴有头昏眼花和耳鸣
    的耳病颇有价值，如血管性耳聋、衰老性听力丧失
    及伴有生理功能障碍的突发性耳聋等。另外，长春
    西汀还有助于防止耳毒性物质导致的听力损害。
    改善视觉功能
    研究发现长春西汀能够改善眼底血液循环动力学，
    促进眼底的血液循环，提高视觉敏锐度平均。对视
    网膜中央动脉的阻塞和动脉粥样硬化性视网膜病改
    善作用非常显著。研究还表明，长春西汀治疗老年
    视网膜黄斑退化有价值，据分析是脑血管血液循环
    和视网膜血液系统改善的稳定，减轻视网膜损害的
    严重程度。国外多年研究表明，长春西汀除适用于
    脑供血不足及其不良后果的预防和治疗外，还能改
    善健康人的精神活动，对功能性的症状如思维混
    乱、注意力不集中、易激惹、眩晕、视觉和听觉异
    常、情绪波动等有效，同时又能改善精神状况和记
    忆力。近两年的市场调查显示，目前长春西汀的制
    剂畅销欧洲、亚洲、美洲、大洋州等几十个国家和
    地区，用于改善脑功能、延缓衰老、改善各种原因
    的听觉和视觉障碍、增强记忆力、促进智力。
    【市场前景】
    长春西汀，自1978年上市以来，因临床效果显著以
    及安全性和耐受性良好，临床应用范围正在不断扩
    大，现已成为欧美国家及日本的常规用药。被喻为
    世界十大益寿抗衰老药之一。几十年来，大量科学
    研究证实，能够选择性改善大脑的血液循环，促进
    大脑的能量代谢，调节神经递质系统功能，多方面
    保护大脑免受缺血缺氧的损害，特别适合心脑血管
    疾病治疗，对衰老所致的脑部疾病也有显著疗效。
    被广泛应用于神经内科、心血管内科、耳科、眼
    科、神经外科等。
    广大的适用人群，不断扩大的临床应用范围，以及
    显著的临床效果，良好的安全性，确定了本品巨大
    的市场容量和广阔的市场前景。